Tribulus terrestris: cos’è, benefici e controindicazioni

Il nome Tribulus deriva dal greco “tribolos”, che significa frutto a spiga. Il Tribulus è una pianta annuale della famiglia delle Zygophyllaceae, con piccoli frutti legnosi dotati di lunghe spine acuminate e dure. Sia la radice che il frutto della pianta sono stati utilizzati nella medicina tradizionale cinese e nella medicina ayurvedica, per le loro proprietà fitochimiche e farmacologiche.

Il suo utilizzo può essere utile per l'ipertensione, la malattia coronarica, l'iperlipidemia, il diabete, la sindrome dell'ovaio policistico e la disfunzione sessuale maschile e femminile. In tutto il mondo vengono commercializzati numerosi integratori erboristici, principalmente per migliorare la libido, le prestazioni sessuali in entrambi i sessi e le prestazioni atletiche.

Studi fitochimici hanno evidenziato grandi disparità nel contenuto di principi attivi (in particolare nella concentrazione di furostanolo e spirostanolo saponoside, considerati i principi attivi predominanti in relazione all'azione terapeutica). Pertanto, gli studi di farmacologia sperimentale (in vitro e in vivo) e di farmacologia clinica (di efficacia e sicurezza) hanno talvolta portato a risultati divergenti.

Nell’estratto di Tribulus sono stati identificati molti composti con una varietà di proprietà biologiche e strutture chimiche, in particolare saponine steroliche, oltre a flavonoidi, tannini, terpenoidi, acidi fenolici carbossilici e alcaloidi. La composizione dipende da vari fattori, come il metodo di estrazione e se sono state utilizzate radici, foglie o frutti. Inoltre, la composizione e l’attività biologica dipendono dalle condizioni di crescita, compresa la qualità del suolo, ma anche dal periodo di raccolta.

Proprietà farmacocinetiche del Tribulus

La protodioscina è il componente dominante nei frutti di Tribulus ed è considerata la principale saponina steroidea farmacologicamente attiva. Gli studi riguardanti le caratteristiche farmacocinetiche della protodioscina hanno risultati contraddittori.

Ad esempio, un recente studio pubblicato ha concluso che la protodioscina aveva una bassa biodisponibilità in vivo. Tuttavia, lo stesso gruppo di autori ha dimostrato che dopo la somministrazione di un estratto della Dioscorea, il profilo farmacocinetico della protodioscina rivelava una buona biodisponibilità. Nonostante numerosi studi in vivo con Tribulus, comunque, si sa molto poco sulla farmacocinetica dei composti terapeuticamente attivi.

Proprietà antiossidanti

Gli estratti di Tribulus contengono flavonoidi e acidi polifenoli carbossilici. L'attività antiossidante di questi composti è stata confermata in modo convincente, in base alla loro capacità di donare idrogeno. I polifenoli sono in grado di eliminare i radicali idrossile, perossile e superossido.

Tuttavia, l'effetto dei flavonoidi varia ed è strettamente legato alle loro caratteristiche chimiche e ai gruppi funzionali. Gli studi hanno dimostrato che il diabete indotto aumenta lo stress ossidativo e, apparentemente, gli estratti di Tribulus erano in grado di modulare i marcatori di stress ossidativo.

Disturbi sessuali

È estremamente diffusa la convinzione secondo cui questi composti naturali sono attivi nella disfunzione erettile, senza gli effetti collaterali specifici dei composti ottenuti mediante sintesi chimica. Per questo sono spesso preferiti e utilizzati per periodi prolungati. A questo scopo vengono ampiamente utilizzati diversi prodotti contenenti estratti di Tribulus, soprattutto a causa della pubblicità di integratori per atleti professionisti, basata sul presunto effetto di potenziamento del testosterone.

Esperimenti in vitro hanno visto come l'incubazione di spermatozoi umani con estratto di Tribulus ha avuto un effetto benefico sulla motilità e sulla vitalità. Questi risultati suggeriscono che gli estratti potrebbero essere ulteriormente utilizzati nella preparazione degli spermatozoi, prima della fecondazione in vitro.

Gli estratti con Tribulus somministrati a modelli animali da laboratorio di sesso maschile, alcuni con diabete indotto, altri sani, hanno portato ad un aumento significativo dei livelli di testosterone rispetto al controllo. Un’integrazione di 70 giorni con estratto di Tribulus ha influenzato la spermatogenesi ed è stato confermato un livello di testosterone significativamente aumentato rispetto al gruppo di controllo, nonché effetti positivi sui parametri sessuali. L'analisi degli studi clinici disponibili sull'efficacia degli estratti di Tribulus negli uomini evidenzia due categorie di endpoint primari: alcuni studi fissano come obiettivo principale la valutazione dell'efficacia nella disfunzione erettile (qualità dell'erezione e intensità della libido); altri valutano il cambiamento nell'efficacia degli estratti, negli uomini, della secrezione basale di testosterone alla fine dello studio, rispetto ai valori iniziali. Gli studi disponibili non hanno fatto luce sulla controversia riguardante la reale efficacia del Tribulus.

Da un lato, a causa dei risultati divergenti; dall’altro, a causa della valutazione soggettiva. Recentemente, è stata valutata l'efficacia e la sicurezza di un estratto standardizzato di Tribulus, per il trattamento di uomini con disfunzione erettile da lieve a moderata e con o senza disturbo da desiderio sessuale ipoattivo.

Gli autori hanno mostrato un miglioramento significativo dell’erezione, della libido e della funzione orgasmica nel gruppo trattato, in assenza di alcuna differenza nel profilo degli effetti collaterali rispetto al placebo. In contrasto con questi dati, due studi hanno confermato gli effetti benefici dopo il trattamento con prodotti farmaceutici contenenti Tribulus e altri componenti. Il primo studio ha dimostrato che dopo 20 giorni di integrazione con l’integratore alimentare, la potenza muscolare anaerobica e il testosterone sierico aumentavano significativamente nei giovani.

L’altro studio in doppio cieco controllato con placebo, condotto su uomini anziani con una storia di disfunzione erettile e livelli più bassi di testosterone totale e libero, ha mostrato un’elevata efficacia di un preparato contenente Tribulus. Questi effetti booster sono però messi in discussione: l’effetto antiossidante potrebbe contribuire all’efficacia, sapendo che lo stress ossidativo è legato alla disfunzione endoteliale.

Inoltre, diversi studi hanno dimostrato che gli estratti di Tribulus sono efficaci nelle donne con disturbi sessuali, avendo un'azione favorevole negli studi clinici sul desiderio sessuale ipoattivo, nonché nel controllo dei sintomi di transizione della menopausa.

Proprietà anti-iperglicemizzanti

Ulteriori studi hanno dimostrato la capacità degli estratti di Tribulus di inibire l'attività dell'alfa-glucosidasi e dell'alfa-amilasi in vitro. Questi due enzimi sono coinvolti nell'idrolisi dei carboidrati. È stato dimostrato che l’inibizione della loro attività riduce l’iperglicemia postprandiale nei pazienti diabetici.

Gli studi in vivo concordano, poiché è stato dimostrato che le saponine del Tribulus, somministrate ad animali di laboratorio, erano in grado di ritardare l'iperglicemia postprandiale. Studi su modelli animali diabetici e carichi di glucosio hanno dimostrato che gli estratti di Tribulus sono anche in grado di ridurre i livelli di glucosio nel sangue a digiuno, il che suggerisce che i composti attivi hanno molteplici meccanismi d’azione. Uno studio clinico in doppio cieco, randomizzato e controllato con placebo, che ha incluso novantotto donne ha concluso che l’estratto di Tribulus ha abbassato significativamente il livello di glucosio nel sangue dei pazienti.

Un altro studio, su 100 pazienti con diabete mellito e microalbuminuria, ha mostrato che il gruppo trattato con una preparazione ayurvedica contenente Tribulus aveva una glicemia significativamente più bassa, rispetto al livello iniziale, e anche la microalbuminuria era ridotta. Ricerche recenti suggeriscono che esiste una correlazione tra i livelli di testosterone e il diabete di tipo 2 e che bassi livelli di testosterone negli uomini predicono un alto rischio di diabete di tipo 2.

L’azione androgenica diretta e indiretta degli estratti di Tribulus potrebbe anche contribuire al miglioramento del profilo glicemico dei pazienti diabetici, poiché è noto che gli androgeni aumentano la tolleranza ai carboidrati e promuovono la glicogenesi.

Proprietà antinfiammatorie

Numerosi studi hanno dimostrato che gli estratti di Tribulus hanno attività antinfiammatoria. Si ritiene che il meccanismo primario coinvolto sia la down-regulation della proteina NFκB della via infiammatoria. L'estratto utilizzato è stato standardizzato in tribulusterina.

Poiché la proteina NFκB è anche un mediatore del ciclo cellulare e della sopravvivenza cellulare, è stato dimostrato che gli estratti di Tribulus possono indurre l'apoptosi nelle cellule tumorali del fegato umano, inibendo la via di segnalazione di NFκB. Alcuni studi hanno suggerito che l’effetto si verifichi attraverso la down-regulation degli enzimi responsabili della produzione di citochine e mediatori dell’infiammazione.

Inoltre, è stato anche dimostrato che l'estratto di frutti Tribulus ha inibito l'attività della cicloossigenasi².

Effetti collaterali e controindicazioni

Test di tossicità sono stati eseguiti con estratto butanolico di frutti Tribulus e non sono stati notati segni di tossicità significativa. Ulteriori studi di tossicità acuta su animali da laboratorio, hanno concluso che non si sono verificati sintomi di tossicità, decessi o cambiamenti comportamentali.

E questo, nonostante siano stati rinvenuti fenomeni di epatotossicità negli animali da pascolo, causata da una componente tossica presente nelle foglie (la sapogenina steroidea), e qualche altro fenomeno di nefrotossicità nell’uomo, ma senza che ne venisse dimostrata pragmaticamente la correlazione con l’utilizzo di integratori a base di Tribulus. Il Tribulus è generalmente ben tollerato e tra i possibili effetti indesiderati si segnalano disturbi lievi come nausea, diarrea, crampi e dispepsia.

Il suo utilizzo è generalmente controindicato in gravidanza e allattamento. Inoltre, si raccomanda grande cautela in caso di assunzione di farmaci come anticoagulanti, antidiabetici, antipertensivi, psicofarmaci e in presenza di patologie.

Le informazioni riportate rappresentano indicazioni generali, hanno carattere divulgativo e orientativo e non sostituiscono in alcun modo il parere medico. Per garantirsi un’alimentazione sana ed equilibrata e prima di assumere integratori è sempre bene affidarsi ai consigli del proprio medico curante o di un professionista esperto di nutrizione.